โปรดทราบ! นักวิจัยมหาวิทยาลัยเคมบริดจ์พบว่า Ursodeoxycholic Acid (UDCA) สามารถป้องกันและรักษาโควิด-19 ได้

UDCA ผ่าน FXR ควบคุม ACE2 ในเซลล์หลายประเภท

ดังแสดงในรูปที่ 1 ผลการทดลองยืนยันว่า FXR ควบคุมการแสดงออกของ ACE2 ในอวัยวะ 11 ชนิด รวมถึงทางเดินหายใจ ท่อน้ำดี และเยื่อบุลำไส้ นอกจากนี้ นักวิจัยชี้ให้เห็นว่า UDCA ยับยั้งการส่งสัญญาณ FXR และลดระดับ ACE2 ในออร์แกนอยด์ 7 ชนิดที่ได้จากเยื่อบุทางเดินหายใจ ท่อน้ำดี และลำไส้    
 

รูปที่ 1: กลไกของ FXR

UDCA ผ่าน FXR ควบคุมการติดเชื้อไวรัสในหลอดทดลองและในสิ่งมีชีวิต

รูปที่ 2: การเปรียบเทียบระหว่างการตั้งค่าที่มี UDCA และไม่มี UDCA

การทดลองยังยืนยันถึงความจำเป็นในการยับยั้งโปรตีน ACE2 ผ่านตัวควบคุม FXR เพื่อให้การติดเชื้อไวรัสลดลง ในการศึกษาต่อไป ข้อมูล (แสดงในรูปที่ 3) ชี้ให้เห็นว่า UDCA ลดการติดเชื้อไวรัสโควิด-19 ผ่านการควบคุมโดยโปรตีน ACE2 ซึ่งเป็นกลไกเดียวที่ทำให้ UDCA มีผล ดังนั้น นักวิจัยจึงสรุปว่า UDCA ลดความไวของเซลล์ต่อโควิด-19 ในหลอดทดลองผ่านโปรตีน ACE2 ที่ควบคุมโดย FXR

รูปที่ 3: ระดับการแสดงออกของ ACE2

สำหรับการทดลองในสิ่งมีชีวิต นักวิจัยได้แสดงให้เห็นเป็นครั้งแรกถึงการลดลงของการแสดงออกของ ACE2 เมื่อใช้ UDCA ในการรักษาหนูและแฮมสเตอร์ที่ติดเชื้อ เมื่อหนูที่ได้รับ UDCA ถูกติดเชื้อโควิด-19 สายพันธุ์เดลตาและแยกให้อยู่รวมกับหนูปกติที่ไม่ติดเชื้อ อัตราการติดเชื้อในหนูปกติลดลง 67% ซึ่งยืนยันถึงผลการป้องกันที่มีนัยสำคัญของ UDCA ต่อโควิด-19

UDCA ผ่าน FXR ควบคุมการติดเชื้อในอวัยวะของมนุษย์

เพื่อประเมินผลของ UDCA นักวิจัยได้ผ่าปอดขวาและซ้ายจากผู้บริจาครายเดียวกัน โดยปอดข้างหนึ่งได้รับ UDCA (ปอด UDCA) และอีกข้างหนึ่งเป็นกลุ่มควบคุมที่ได้รับตัวพาที่ไม่มี UDCA (ปอดควบคุม) เพื่อให้เปรียบเทียบได้ ผลลัพธ์เหล่านี้ยืนยันว่าปริมาณ UDCA ในเลือดในระดับคลินิกสามารถลดระดับ ACE2 และลดการติดเชื้อ SARS-CoV-2 ในปอดของมนุษย์นอกร่างกาย จากนั้นนักวิจัยสังเกตว่าการรักษาด้วย UDCA แบบ 'ทั่วร่างกาย' ลด ACE2 ในสารละลายที่ไหลเวียนและเนื้อเยื่อ (เช่น เนื้อปอด หลอดลม หลอดเลือด เยื่อบุถุงน้ำดี) ของอวัยวะที่ใช้เครื่องช่วยไหลเวียน และลดการติดเชื้อ SARS-CoV-2นอกร่างกายด้วยการยับยั้งการส่งสัญญาณ FXR ผ่านการให้ทั่วร่างกาย
 

รูปที่ 4: การเปรียบเทียบคู่ปอดระหว่างสองการตั้งค่า

UDCAลด ACE2 ในมนุษย์

เนื่องจากโปรไฟล์ความปลอดภัยที่ดี ไม่มีผลข้างเคียง และต้นทุนต่ำของ UDCA จึงอาสาสมัคร 8 คนได้รับการรักษาด้วย UDCA ในขนาดการรักษามาตรฐาน 15 มก./กก./วัน เป็นเวลา 5 วัน เซลล์เยื่อบุจมูกของอาสาสมัครถูกเก็บโดยใช้ไม้พันจมูก 24 อัน และวัดระดับ ACE2 ในหลายช่วงเวลาก่อน ระหว่าง และหลังการรักษาด้วย UDCA ผลลัพธ์แสดงให้เห็นว่าในมนุษย์ UDCA ลดระดับ ACE2 ในเยื่อบุจมูก ซึ่งเป็นตำแหน่งหลักของการติดเชื้อ SARS-CoV-2 (ดังแสดงในรูปที่ 5)

รูปที่ 5: ระดับ ACE2 เฉลี่ยของอาสาสมัคร

UDCA อาจปรับปรุงผลลัพธ์ของโควิด-19

ผู้ป่วยที่ได้รับ UDCA มีผลลัพธ์ที่ดีกว่าเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ไม่ได้รับ UDCA รวมถึงการลดการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล การเข้าหอผู้ป่วยหนัก และการเสียชีวิต (ดังแสดงในรูปที่ 6) ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย UDCA มีโอกาสน้อยที่จะพัฒนาเป็นโควิด-19 ระดับปานกลาง รุนแรง หรือวิกฤต ตามข้อมูลของสถาบันสุขภาพแห่งชาติสหรัฐอเมริกา

รูปที่ 6: การรักษาที่แตกต่างกันสำหรับโควิด-19

ผลลัพธ์ยืนยันว่าการรักษาด้วย UDCA ไม่ได้ป้องกันจากด้านโควิด-19 แต่กำหนดเป้าหมายไปที่เซลล์ของร่างกายมนุษย์จากการติดเชื้อโดยการควบคุมการแสดงออกของ ACE2 ผ่าน FXR จากกลไกและการพัฒนาทางคลินิกของ UDCA อาจเป็นการป้องกันและรักษาเบื้องต้นและทุติยภูมิที่มีประสิทธิภาพสำหรับโควิด-19 และสายพันธุ์ต่างๆ ในอนาคต

Bontac ผลิตผลิตภัณฑ์ UDCA ในระดับความบริสุทธิ์สูง ความเสถียร และความปลอดภัย

บทความที่ตีพิมพ์ในNatureเป็นข่าวดีเกี่ยวกับการป้องกันและรักษาโควิด-19 ในปีนี้ ด้วยการค้นพบหน้าที่ใหม่ของยาที่มีอยู่ (UDCA) ที่สามารถยับยั้ง SARS-CoV-2 ไม่ให้เข้าสู่เซลล์ สิ่งสำคัญคือ UDCA ออกฤทธิ์ต่อเซลล์ของเราและยังมีผลต่อไวรัสสายพันธุ์ต่างๆ ของโควิด-19 ด้วย
นอกจากนี้ UDCA ถูกใช้ในการรักษาทางคลินิกมาหลายปีแล้ว ดังนั้นจึงได้รับการยอมรับว่าปลอดภัยและทนได้ดี ในทางกลับกัน วัตถุดิบและผลิตภัณฑ์ยาเม็ดมีราคาไม่แพง และผลิตภัณฑ์ UDCA ที่เกี่ยวข้องสามารถผลิตได้ในปริมาณมาก สะดวกต่อการจัดเก็บและขนส่ง ดังที่นักวิจัยเน้นย้ำว่าเรามองในแง่ดีว่า UDCA อาจเป็นการรักษาที่สำคัญในการต่อสู้กับ SARS-CoV-2
ไม่ใช่เรื่องบังเอิญที่ Bontac ได้วิจัยและพัฒนาเทคนิคการผลิต UDCA ด้วย "เอนไซม์ทั้งหมด" ตั้งแต่ปี 2017 และปัจจุบันมีสินค้าคงคลัง การเตรียม UDCA ด้วยเอนไซม์มีคุณสมบัติของความจำเพาะของการเร่งปฏิกิริยาด้วยเอนไซม์ที่แข็งแกร่ง ความเลือกสรรสูง อัตราการแปลง >99.5% ซึ่งเป็นกระบวนการผลิตที่เป็นมิตรต่อสิ่งแวดล้อม ต้นทุนต่ำกว่า และมีประสิทธิภาพมากกว่าการสังเคราะห์ทางเคมี ในด้านคุณภาพ UDCA ของ Bontac ผลิตภัณฑ์เป็นไปตามมาตรฐานคุณภาพยุโรประดับ EP10.0
 

ตาราง: มาตรฐานคุณภาพผลิตภัณฑ์

บทนำโดยย่อของกรดเออร์โซดีออกซีโคลิก (UDCA)

กรดเออร์โซดีออกซีโคลิก (UDCA) เป็นกรดน้ำดีที่ชอบน้ำ ไม่เป็นพิษต่อเซลล์ ถูกแยกได้ครั้งแรกจากน้ำดีของหมีดำจีน ในน้ำดีของมนุษย์ UDCA เป็นสารทางสรีรวิทยาที่มีปริมาณค่อนข้างต่ำ (ประมาณ 1%) น้ำดีหมีถูกใช้ในจีนโบราณสำหรับการรักษาโรคตับและทางเดินน้ำดี UDCA เป็นยาที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการรักษาโรคตับจากภาวะน้ำดีคั่ง

หมายเลข CAS: 128-13-2

กรดเออร์โซดีออกซีโคลิก (UDCA) ประสิทธิภาพอื่นๆ

อ้างอิง: Brevini, T., Maes, M., Webb, G.J.และคณะ,FXR inhibition may protect from SARS-CoV-2 infection by reducing ACE2, Nature(2022)